探讨治疗的疾病相同但作用机理不同的新化合物是否具有创造性

作者：于磊 专利代理人

作用机理的研究是药物基础研究的热点，其研究价值在于发现了新的作用机理可以为寻找药物作用的新靶点提供重要依据。那么，在专利申请中，新的作用机理是否一定能赋予活性物质以创造性呢？以下结合一个申请案例进行讨论。

涉案申请请求保护的是通式化合物，其代表活性化合物为化合物30。对比文件1公开了与之最接近的化合物GTP4。涉案申请和对比文件1均提到了其化合物具有抑制蛋白酶体活性和抗癌作用，但涉案申请还提及了化合物30具有激活细胞中AMPK的活性，其最终用途也是指向抗癌，而对比文件1未提及任何关于AMPK的内容。

关于化合物的创造性，审查指南在第二部分第10章第6.1节中规定：结构上与已知化合物接近的化合物，必须要有预料不到的用途或者效果。此预料不到的用途或者效果可以是与该已知化合物的已知用途不同的用途；或者是对已知化合物的某一已知效果有实质性的改进或提高；或者在公知常识中没有明确的或不能由常识推论得到的用途或效果。在审查指南第二部分第4章第6.3节对预料不到的技术效果的考量中规定：按照本章第5.3节中所述，如果发明与现有技术相比具有预料不到的技术效果，则不必再怀疑其技术方案是否具有突出的实质性特点，可以确定发明具备创造性。

根据上述规定，化合物30是否具有创造性的焦点在于化合物30激活AMPK的活性是否能被视为预料不到的技术效果。对此，审查员认为：在对比文件1记载了GTP4化合物具有蛋白酶体抑制剂的用途的基础上，本申请请求保护的化合物和对比文件1记载的化合物属于相同的技术领域，尽管本申请和对比文件1记载了不同的酶的作用，但这并不影响本申请和对比文件1记载的化合物属于相同的技术领域；尽管本申请和对比文件1分别限定了在制备用于激活细胞中AMPK的药物中的用途和具有抑制蛋白酶体的作用，但本领域技术人员难于确定这两个酶在细胞增殖等方面有共同的作用，本领域技术人员难于区分二者应用的病症；同时，本领域技术人员能够基于对比文件1记载的抗癌的效果的基础上通过常规试验测定用于激活AMPK的作用。也就是说，审查员并不因为化合物30具有其他作用机理就认可化合物30具有预料不到的技术效果。

目前，中国的审查原则是在评判创造性时，对活性物质带来的技术效果只考量该物质的实际治疗效果，而不考虑其作用机理如何，除非其作用机理导致不同的疾病。