发布时间: 2017-06-08
作者：张福根博士 合伙人、资深专利代理人、高级工程师
根据美国专利审查指南(MPEP)的规定，马库什(Markush)权利要求——不论其形式如何——是指任何列出一系列可选择的选项的权利要求(MPEP§2173.05(h))。而马库什化合物权利要求，一般是通式的形式。对于涉及马库什通式化合物的美国申请，在撰写中除了专利申请的一般要求之外，尤其应当注意一些与中国申请不同的要求。
一、说明书的撰写
与中国申请中“充分公开”的要求类似，美国申请中要求对发明进行充分的书面说明(Written description)。
首先，说明书中应当描述足以代表整个通式的数目的具体化合物(包括其制备、表征和性能测试)。当通式中的变量所涵盖的元素之间有较大变化时，申请人应当描述足够多的实施例以反映这种变化(AbbVie Deutschland GmbH & Co., KG v. Janssen Biotech, Inc., 759 F.3d 1285, 1300, 111 USPQ2d 1780, 1790 (Fed. Cir. 2014)；Enzo Biochem, 323 F.3d at 966, 63 USPQ2d at 1615；In re Curtis, 354 F.3d 1347, 1358, 69 USPQ2d 1274, 1282 (Fed. Cir. 2004))。
那么，到底需要多少具体实施例呢？按照案例In re Fisher, 427 F.2d 833, 839, 166 USPQ 18, 24 (CCPA 1970)中确立的原则，说明书中需要提供的具体指引的量与本领域中现有知识的量以及本领域中的可预测性成反比。若发明涉及不可预测的因素，例如对于大多数化学反应和生理活性，则说明书中需要提供更多的信息。例如，对于通式中包括的结构差异较大的化合物，至少要给出各自对应的一般性制备方法。
此外，虽然对于申请专利的目的，体外活性数据一般是足够的，但申请人需要能够证明体外活性与体内活性(即治疗目的)之间的相关性。
需要注意的是，美国申请是允许在申请递交之后补充实验数据的，前提是该后补的数据所证明的效果是原始申请中所预测的。因此，在撰写申请时，可以考虑在说明书中包括尽可能多的制备实施例。
二、权利要求书的撰写
在权利要求书的撰写中，尤其要注意马库什通式中变量的定义。
1、在形式方面，由于马库什通式中的变量通常是通式中的某一基团，因此变量的定义应当是择一形式的。此时，“Ris selected from the group consisting of A, B, C and D”和“Ris A, B, C or D”这两种撰写方式被认为是等同的，也都是允许的(MPEP§803.02)。与之对应的，对于非择一的变量，例如对化合物的盐的定义，则只有“X is selected from the group consisting of A, B, C and D”的撰写方式才是适当的。
美国申请中对于超过20项权利要求需缴纳附加费。与中国申请不同的是，权利要求项数的计算中不仅包括申请递交时的项数，还包括审查过程中通过修改增加的权利要求的项数。此外，应当尽量避免采用多项从属权利要求，因为一方面对于多项从属权利要求需要缴纳额外的附加费，另一方面对于多项从属权利要求在计算项数时会按照多个权利要求来对待，使得权利要求的总项数有可能超过20项。
另外，与中国申请不同的是，美国申请中允许上下位概念并列(MPEP §2173.05(h))，如此撰写可以减少权利要求附加费。
2、在实体方面，应当注意，通式所涵盖的所有化合物应当具有共同的、与现有技术形成区别的母核结构，或者本领域技术人员一般认为其属于同一类化学物质，具有相同的性质。这样的规定与中国申请中有关单一性的规定是类似的。
当通式中包括的变量较多，或者某个(些)变量范围较宽，如此形成的马库什通式包含大量的结构上不同的化合物时，若本领域技术人员无法确定该通式所涵盖的所有具体化合物从而不能确定权利要求的边界和范围，则这样的通式可能会被认为不清楚，不符合美国专利法第112条的规定(MPEP § 2173.05(h))。
此外，当通式中包括的变量较多时，应注意变量之间(尤其是化合物母核结构上相邻基团之间)有没有冲突。尽管可以在说明书的描述中排除变量之间冲突的情况，但若有可能，应当至少撰写一个消除了该冲突的从属权利要求。
对通式中某一变量而言，在最上位的概念(最宽的范围)和最下位的概念(最窄的范围)之间要设置足够多的中位概念(中间层次的范围)。中间层次的多少，主要取决于说明书中提供的具体实施例的多少，以及各具体实施例化合物的性能测试数据。一般而言，具体实施例越多，性能测试的数据之间差异越大，则细化的中间层次就应当越多。在实质审查过程中，有可能需要对权利要求进行修改。类似地，在分案申请时也有可能需要提交与母案不同的权利要求。这样的中位概念可以作为实审阶段和分案时修改的依据(In re Lukach, 442 F.2d 967, 169 USPQ 795 (CCPA 1971)；In re Wertheim, 541 F.2d 257, 191 USPQ 90 (CCPA 1976)；Ex parte Sorenson, 3 USPQ2d 1462 (Bd. Pat. App. & Inter. 1987)；In re Wilder, 736 F.2d 1516,1520, 222 USPQ 369, 372 (Fed. Cir. 1984))。
以上是在撰写涉及马库什通式化合物的美国申请时应当注意的一些内容，以避免由于撰写的原因导致不必要的审查意见。
